Gavix 75mg DHG – Kháng đông, chống kết dính tiểu cầu

Công Dụng của Thuốc Gavix 75mg

Chỉ định

Thuốc Gavix được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Làm giảm nguy cơ các biến cố do huyết khối động mạch ở:

• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
• Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính: Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q) và nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, dùng kết hợp aspirin.

Dược lực học

Gavix với thành phần hoạt chất chính là clopidogrel, là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu, từ đó ức chế sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu.

Ngoài việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP, clopidogrel còn ức chế ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu. Sự ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc liều, có thể thấy sau 2 giờ dùng liều đơn trị. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về giá trị cơ bản theo từng nấc, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống liều lặp lại 75mg/ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: Hoạt động (dẫn chất thiol) và không hoạt động (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể ADP tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương. Dẫn xuất acid carboxylic chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Thời gian bán hủy thải trừ của chất chuyển hóa lưu hành chính là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại. Khoảng 50% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và 46% trong phân trong khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc.