Neupro 2mg/24h

CÔNG DỤNG

Chỉ định

Thuốc Neupro được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị dấu hiệu và triệu chứng trong giai đoạn sớm của bệnh Parkinson vô căn như đơn trị liệu (không phối hợp levodopa) hoặc phối hợp levodopa trong giai đoạn muộn khi tác dụng của levodopa giảm xuống hoặc trở nên không ổn định với hiệu quả điều trị dao động.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc chống parkinson, thuốc chủ vận dopamine.

Dược lực học

Rotigotine là một chất chủ vận dopamine không phải ergolinic để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson.

Cơ chế hoạt động

Rotigotine được cho là tạo ra tác dụng có lợi đối với bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt các thụ thể D3, D2 và D1 của hạt nhân có đuôi – hạch nền trong não.

Về hoạt động chức năng ở các thụ thể khác nhau trong não, rotigotine là một chất chủ vận thụ thể D2 và D3, cũng tác động lên các thụ thể D1, D4 và D5 . Với các thụ thể không phải dopaminergic, rotigotine cho thấy sự đối kháng ở alpha2B và chủ vận tại thụ thể 5HT1A, nhưng không có hoạt động trên thụ thể 5HT2B.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dán, rotigotine liên tục được giải phóng từ miếng dán thẩm thấu qua da và hấp thụ qua da. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau một đến hai ngày dán miếng dán và được duy trì ở mức ổn định bằng giải phóng một lần mỗi ngày từ miếng dán trong 24 giờ. Nồng độ trong huyết tương của rotigotine tăng tương ứng với liều trong khoảng liều từ 1 mg/24 giờ đến 24 mg/24 giờ.

Khoảng 45% hoạt chất trong miếng dán được giải phóng vào da trong 24 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dán qua da là khoảng 37%.

Việc luân chuyển vị trí dán miếng dán có thể dẫn đến sự khác biệt hàng ngày về nồng độ thuốc trong huyết tương. Sự khác biệt về sinh khả dụng của rotigotine dao động từ 2% (cánh tay trên so với sườn) đến 46% (vai so với đùi). Tuy nhiên, không có dấu hiệu về tác