Nuradre 400

CÔNG DỤNG

Chỉ định

Thuốc Nuradre 400 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
• Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở trẻ em từ 3 tuổi.
• Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên (sau bệnh zona, đái tháo đường…) cho bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên.

Dược lực học

Gabapentin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với acid gamma – aminobutyric(GABA). Nhưng nó không phải là một chất đồng vận hay đối vận của thụ thể GABA. Cơ chế tác dụng còn chưa rõ, các nghiên cứu in – vitro sử dụng gabapentin đánh dấu bằng chất phóng xạ đã cho thấy có một vị trí gắn peptid mới ở các mô não chuột gồm vùng vỏ não mới và vùng chân hải mã, đặc tính này có thể liên quan đến tác dụng chống co giật của thuốc.

Gabapentin làm giảm nhẹ sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamin trên in vitro. Trên động vật, gabapentin đi vào não dễ dàng và ngăn ngừa các cơn động kinh do bị sốc điện, do các tác nhân hóa học bao gồm các chất ức chế sự tổng hợp của GABA và các cơn động kinh trên những mô hình gây động kinh.

Dược động học

Gabapentin được hấp thu qua đường tiêu hóa theo một cơ chế bão hòa, có nghĩa là sự hấp thu không tỷ lệ thuận với liều dùng mà đến một mức bão hòa nào đó thì sự hấp thu giảm xuống. Nồng độ đỉnh của gabapentin đạt được sau khi uống trong vòng 2 giờ và đạt đến tình trạng ổn định trong 1 – 2 ngày.

Gabapentin không bị chuyển hóa mà đa phần liều dùng được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu, phần còn lại bài tiết qua phân. Gabapentin được phân phối rộng khắp cơ thể nhưng gắn kết protein huyết tương rất ít. Thời gian bán thải khoảng 5 – 7 giờ. Thuốc có bài tiết vào sữa mẹ. Sự đào thải thuốc bị giảm