Thuốc Valsarep 80Mg Extractum – Điều Trị Tăng Huyết Áp

Công Dụng của Thuốc Valsarep 80mg

Chỉ định

Thuốc Valsarep 80mg Extractum 3 x 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, tăng huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên 6 – 18 tuổi.
• Ðiều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta.
• Điều trị sau nhồi máu cơ tim (12 giờ – 10 ngày) ở người lớn (đã ổn định về lâm sàng) suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng.

Dược lực học

Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thế ATI bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, có tác dụng làm cân bằng với tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính nào của chất chủ vận tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn được biết là kininase 11 chuyển angiotensin 1 thành angiotensin II và làm thoái biến bradykinin.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống valsartan đơn thuần, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm nồng độ valsartan tồn lưu (đo được bằng diện tích dưới đường cong nồng độ) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ valsartan trong huyết tương như nhau ở nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói.

Tuy nhiên sự giảm diện tích dưới đường cong nồng độ này không kèm theo sự giảm có ý nghĩa lâm sàng về hiệu quả điều trị, vì vậy valsartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 17l cho thấy là valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94 – 97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hoá

Thuốc không chuyển hoá ở gan.

Biến đổi sinh học

Valsartan không được biến đổi đến một mức cao vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy lại dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được nhận thấy trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% của diện tích dưới đường cong nồng độ của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (khoảng 83% liều dùng) và trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là thuốc dạng không đổi. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, độ thanh thải của valsartan trong huyết tương khoảng 2l/giờ và độ thanh thải của thuốc qua thận là 0.62l/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn phần). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.