Evasif 245mg

CÔNG DỤNG

Chỉ định

Thuốc Evasif 245mg được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Evasif 245mg được chỉ định để điều trị bệnh viêm gan B mạn tính ở người lớn.
• Evasif 245mg được chỉ định phối hợp với các thuốc kháng retrovirus trong điều trị nhiễm HIV – 1 ở người trưởng thành trên 18 tuổi.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Tenofovir disoproxil fumarat là dạng muối fumarat của tiền chất tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển thành hoạt chất tenofovir, là một chất đồng đẳng nucleosid monophosphat (nucleotid). Dưới xúc tác của các enzym trong tế bào qua hai phản ứng phosphoryl hóa ở cả các tế bào lympho T không hoạt động và đã được hoạt hóa tenofovir chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat.

Tenofovir diphosphat có thời gian bán thải khoảng 10 giờ trong tế bào đã hoạt hóa và khoảng 50 giờ trong tế bào không hoạt hóa đối với các tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC). Tenofovir diphosphat ức chế enzym polymerase của virus bằng cách cạnh tranh trực tiếp vào chất nền tự nhiên deoxyribonucleotid và kết thúc chuỗi ADN sau khi kết hợp vào ADN.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu các polymerase nội tế bào α, β, và γ với hằng số ức chế động học (Ki) đối với polymerase α ADN người (5,2 µmol/l) lớn gấp > 200 lần và đối với polymerase β và γ ADN người (tương ứng là 81,7 và 59,9 µmol/l) lớn gấp > 3000 lần, so với Ki của nó đối với enzym sao chép ngược HIV – 1 (0,02 µmol/l).

Trong các phép định lượng in vitro, ở các nồng độ cao tới 300 µmol/l, tenofovir không thể hiện tác dụng nào đến quá trình tổng hợp ADN của ty thể hoặc quá trình sản xuất acid lactic.

Các tác dụng dược lý học

Tenofovir có hoạt tính kháng virus in vitro đối với các retrovirus và hepadnavirus.

• HIV – 1: Nồng độ ức chế 50% (IC50) của tenofovir đối với chủng HIV – 1HIB hoang dại